住吉 孝明スミヨシ タカアキ |
|---|
所属学部・学科等
- 化学生命工学部 生命・生物工学科
職名 (資格)
- 教授 2021年 4月 1日
出身学校・専攻
- 京都大学 薬学部薬学科 1999年 卒業
出身大学院・研究科
- 京都大学修士課程 薬学研究科創薬化学専攻 2001年 修了
- 京都大学博士課程 薬学研究科創薬化学専攻 2005年 修了
取得学位
- 博士（薬学） 2005年 3月 京都大学
ホームページ・メール
- ホームページアドレス：http://pharm.life-bio.kansai-u.ac.jp/index.html
- メールアドレス：t-sumiyo@kansai-u.ac.jp
専門分野
| 専門分野 | キーワード |
|---|---|
| 創薬化学 | |
| 複素環化学 | |
| 神経化学・神経薬理学 | |
| 生体材料学 |
研究課題
| 現在の研究課題名 | 中枢移行性を有するHDAC阻害剤の探索 |
|---|---|
| 研究態様 | 国内共同研究 |
| 研究期間 | 2014年 |
| 研究制度 | |
| キーワード | |
| 研究分野 | |
| 研究テーマ概要 |
| 現在の研究課題名 | サブタイプ選択席ムスカリン受容体作動薬の探索 |
|---|---|
| 研究態様 | 国内共同研究 |
| 研究期間 | 2015年 |
| 研究制度 | |
| キーワード | |
| 研究分野 | |
| 研究テーマ概要 |
| 現在の研究課題名 | 新規含ホウ素化合物の合成とライブラリー化 |
|---|---|
| 研究態様 | 個人研究 |
| 研究期間 | 2016年 |
| 研究制度 | |
| キーワード | |
| 研究分野 | |
| 研究テーマ概要 |
| 現在の研究課題名 | 新規オキシインドール環化反応の開発 |
|---|---|
| 研究態様 | 個人研究 |
| 研究期間 | 2014年 |
| 研究制度 | |
| キーワード | |
| 研究分野 | |
| 研究テーマ概要 |
研究職歴
- 大日本製薬株式会社 化学研究所 2005年4月 1日～2005年9月 30日
- 大日本住友製薬株式会社 化学研究所 2005年10月 1日～2010年6月 30日
- 大日本住友製薬株式会社 化学研究所 主任研究員 2010年7月 1日～2013年3月 31日
- 大日本住友製薬株式会社 先端創薬研究所 主任研究員 2013年4月 1日～2014年3月 31日
所属学会
| 所属学会・団体名 | 役職名 (役職在任期間) |
|---|---|
| 日本薬学会 | 学術誌編集委員(2013年4月 1日～2016年3月 31日) |
| 健康食品管理士会 | 近畿支部 副支部長(2015年4月 1日～2017年3月 31日) |
| 薬物動態学会 | |
| 日本薬学会 医薬化学部会 |
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研究業績
論文MDMX elevation by a novel Mdmx–p53 interaction inhibitor mitigates neuronal damage after ischemic stroke査読有学術雑誌国内共著YAN, Haomin;SASAKI, Tsutomu;KANKI, Hideaki;HIRATA, Yoshiyuki;NISHIYAMA, Kumiko;HISADA, Sunao;MATSUMURA, Shigenobu;NAGAOKA, Yasuo;SUMIYOSHI, Takaaki;NAGANO, Seiichi;NAKATA, Akiko;YOSHIDA, Minoru;UESATO, Shinichi;MOCHIZUKI, HidekiScientific Reports2022, 12, 21110.2022年12月 6日
論文Proteomics-Based Transporter Identification by the PICK Method: Involvement of TM7SF3 and LHFPL6 in Proton-Coupled Organic Cation Antiport at the Blood–Brain Barrier査読有学術雑誌国内共著KUROSAWA, Toshiki;TEGA, Yuma;UCHIDA, Yasuo;HIGUCHI, Kei;TABATA, Hidetsugu;SUMIYOSHI,Takaaki;KUBO, Yoshiyuki;TERASAKI, Tetsuya;DEGUCHI, YoshiharuPharmaceutics14(8), 16832022年8月 12日～2022年8月 12日doi.org/10.3390/pharmaceutics14081683A proton-coupled organic cation (H+/OC) antiporter working at the blood–brain barrier (BBB) in humans and rodents is thought to be a promising candidate for the efficient delivery of cationic drugs to the brain. Therefore, it is important to identify the molecular entity that exhibits this activity. Here, for this purpose, we established the Proteomics-based Identification of transporter by Crosslinking substrate in Keyhole (PICK) method, which combines photo-affinity labeling with comprehensive proteomics analysis using SWATH-MS. Using preselected criteria, the PICK method generated sixteen candidate proteins. From these, knockdown screening in hCMEC/D3 cells, an in vitro BBB model, identified two proteins, TM7SF3 and LHFPL6, as candidates for the H+/OC antiporter. We synthesized a novel H+/OC antiporter substrate for functional analysis of TM7SF3 and LHFPL6 in hCMEC/D3 cells and HEK293 cells. The results suggested that both TM7SF3 and LHFPL6 are components of the H+/OC antiporter.
論文Discovery of Benzylpiperazine Derivatives as CNS-Penetrant and Selective Histone Deacetylase 6 Inhibitors査読有学術雑誌国内共著HASHIMOTO, Kosuke;IDE, Soichiro;ARATA, Mayumi;NAKATA, Akiko;ITO, Akihiro;ITO, K. Takashi;KUDO, Norio;LIN, Bangzhong;NUNOMURA, Kazuto;TSUGANEZAWA, Keiko;YOSHIDA, Minoru;NAGAOKA, Yasuo;SUMIYOSHI,TakaakiACS Medicinal Chemistry Letters2022, 13, 1077-1082.2022年6月 28日https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.2c00081
論文GPR91 antagonist and TGF-β inhibitor suppressed collagen production of high glucose and succinate induced HSC activation査読有学術雑誌国内共著Sakai, Mutsuko;Sumiyoshi, Takaaki;Aoyama, Takuya;Urayama, Kenji;Yoshimura, RyoichiBiochem. Biophys. Res. Commun.2020, 530, 362–366.2020年8月 12日
論文A novel piperidine degradation mechanism in a newly isolated piperidine degrader Pseudomonas sp. strain KU-43P査読有学術雑誌国内共著Yamamoto, Taisei;Liu, Yaxuan;Sumiyoshi, Takaaki;Hasegawa, Yoshie;Iwaki, HiroakiJ. Gen. Appl. Microbiol.2020, 66, 265-272.2020年7月 8日https://doi.org/10.2323/jgam.2019.11.006
論文Identification and Quantification of Short-Chain Aldehydes Generated from Hair by Ultraviolet Ray Irradiation査読有学術雑誌国内共著Horibe, Ippei;Kitayama, Shintaro;Nagai, Mizuki;Kokuwano, Yuri;Nakai, Ayaka;SUMIYOSHI, Takaaki;NAGAOKA, YasuoJ. Soc. Cosmet. Chem. Jpn.2020, 54, 169–176.2020年6月 20日
解説血液脳関門透過性を有するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の探索査読無その他国内共著住吉 孝明;平中 誠弥;出口 芳春;伊藤 昭博;吉田 稔MEDCHEM NEWS2020, 30, 43-46.2020年2月 関西大学2432-8618
論文Design, synthesis, and structure-activity relationship study of pyrilamine derivatives as histone deacetylase inhibitors査読有学術雑誌国内共著Hiranaka, Seiya;Arata, Mayumi;Nakata, Akiko;Tanaka, Akiko;Hashizume, Yoshinobu;Kudo, Norio;Ito, Akihiro;Yoshida, Minoru;Uesato, Shinichi;Nagaoka, Yasuo;Sumiyoshi, TakaakiHeterocycles2020, 101, 726−737.2019年10月 23日Kansai University10.3987/COM-19-S(F)52
論文Nano-Honeycomb Electrode-based QCM Sensor and Its Application for PPI Detection査読有学術雑誌国内共著Naoto Asai;Naohiro Matsumoto;Nozomi Kazama;Yasuo Nagaoka;Takaaki Sumiyoshi;Tomohiro Shimizu;Shoso Shingubara;Takeshi ItoIEEE Sensors Journal2019, 19, 4025−4030.2019年2月 11日Kansai University10.1109/JSEN.2019.2898408
論文Design, synthesis and evaluations of spiro‐fused benzoxaborin derivatives as novel boron‐containing compounds査読有学術雑誌国内共著夏谷 格;岩田吏世;山井悠介;石田恭次;長岡康夫;住吉孝明Chemical Biology & Drug Design2019, 93, 657-665.2019年2月 5日Kansai Universitydoi.org/10.1111/cbdd.13496Drug design using boron‐containing heterocycles has attracted a great deal of attention because these compounds are believed to possess high biological activity. However, information on the synthetic methodology and pharmacokinetic profiling of boron‐containing compounds is limited. In this study, we provide a new synthetic route for preparation of spiro‐fused benzoxaborin derivatives and investigate their in vitro pharmacokinetic properties. Our efforts led to the successful construction of a chemical library of spiro‐fused benzoxaborin derivatives with appropriate physicochemical and in vitro pharmacokinetic properties for oral drugs. These results indicate that the synthesized boron‐containing compounds are therefore eligible for classification in a novel chemical library.
論文Design, Synthesis, and Blood–Brain Barrier Transport Study of Pyrilamine Derivatives as Histone Deacetylase Inhibitors査読有学術雑誌国内共著Seiya Hiranaka;Yuma Tega;Kei Higuchi;Toshiki Kurosawa;Yoshiharu Deguchi;Mayumi Arata;Akihiro Ito;Minoru Yoshida;Yasuo Nagaoka;Takaaki SumiyoshiACS Med. Chem. Lett.2018, 9, 884–888.2018年8月 23日関西大学10.1021/acsmedchemlett.8b00099
論文Efficient Synthesis of t-Butyl 3-Alkyl-N-hydroxyoxindole-3-carboxylates from Di-t-butyl 2-nitrophenylmalonates査読有学術雑誌国内共著Yu-suke Yamai;Kyoji Ishida;Itaru Natsutani;Shinichi Uesato;Yasuo Nagaoka;Takaaki SuiyoshiHeterocycles2018, 97, 1257–1268.2018年5月 29日関西大学10.3987/COM-18-S(T)82
論文Asymmetric synthesis of t-butyl 3-alkyl-oxindole-3-carboxylates via chiral phosphoric acid-catalyzed desymmetrization of di-t-butyl 2-alkyl-2-(2-aminophenyl)malonates.査読有学術雑誌国内共著Ishida, Kyoji;SHIMIZU, Masahiro;YAMAI, Yu-suke;NATSUTANI, Itaru;UESATO, Shinichi;NAGAOKA, Yasuo;SUMIYOSHI, TakaakiHeterocycles2019, 99, 1398−1411.2018年5月 29日Kansai University10.3987/COM-18-S(T)82
解説Current Topics-Recent Progress in Medicinal Chemistry-Foreword査読無学術雑誌単著SUMIYOSHI,TakaakiChemical & Pharmaceutical Bulletin2018, 66, 202018年1月 1日Kansai Universityhttps://doi.org/10.1248/cpb.c18-ctf6601
論文Synthesis of Substituted t-Butyl 3-Alkyl-oxindole-3-carboxylates from Di-t-Butyl (2-Nitrophenyl)malonates査読有学術雑誌国内共著YAMAI, Yu-suke;TANAKA, Akio;YAJIMA, Tatsuo;ISHIDA. Kyoji;NATSUTANI, Itaru;UESATO, Shinichi;NAGAOKA, Yasuo;SUMIYOSHI, TakaakiHeterocycles2018, 97, 192–210.2017年12月 18日Kansai University
論文Process Development for the Synthesis of a Selective M1 and M4 Muscarinic Acetylcholine Receptors Agonist査読有学術雑誌国内共著Yoshiharu Uruno;Kazuki Hashimoto;Yoichi Hiyama;Takaaki SumiyoshiOrganic Process & Research Development2017, 21 (10), 1610–1615.2017年9月 5日大日本住友製薬株式会社10.1021/acs.oprd.7b00236
論文Discovery of new low-molecular-weight p53–Mdmx disruptors and their anti-cancer activities査読有学術雑誌国内共著Shinichi Uesato;Yoshihiro Matsuura;Saki Matsue;Takaaki Sumiyoshi;Yoshiyuki Hirata;Suzuho Takemoto;Yasuyuki Kawaratani;Yusuke Yamai;Kyoji Ishida;Tsutomu Sasaki;Masato EnariBioorg. Med. Chem.2016, 24, 1919-1926.2016年3月 11日大日本住友製薬株式会社https://doi.org/10.1016/j.bmc.2016.03.021
論文Discovery of dihydroquinazolinone derivatives as potent, selective, and CNS-penetrant M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors agonists.査読有学術雑誌国内共著Yoshiharu Uruno;Yasuko Konishi;Atsushi Suwa;Kentaro Takai;Kengo Tojo;Tomokazu Nakako;Mutsuko Sakai;Takeshi Enomoto;Harumi Matsuda;Atsushi Kitamura;Takaaki SumiyoshiBioorg. Med. Chem. Lett.2015, 25, 5357-5361.2015年9月 12日大日本住友製薬株式会社https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2015.09.032
論文Cyclic Model for the Asymmetric Conjugate Addition of Organolithiums with Enoates査読有学術雑誌国内共著Katsumi Nishimura;Naoshi Fukuyama;Mitsuaki Yamashita;Takaaki Sumiyoshi;Yasutomo Yamamoto;Ken-ichi Yamada;Kiyoshi TomiokaSynthesis2015, 47, 2256-2264.2015年5月 19日京都大学10.1055/s-0034-1380721
論文A short synthesis of (+)-β-lycorane by asymmetric conjugate addition cascade査読有学術雑誌国内共著Katsumi Nishimura;Naoshi Fukuyama;Tomohisa Yasuhara;Mitsuaki Yamashita;Takaaki Sumiyoshi;Yasutomo Yamamoto;Ken-ichi Yamada;Kiyoshi TomiokaTetrahedron2015, 71, 7222-7226.2015年3月 7日Kyoto University10.1016/j.tet.2015.03.014
解説多様な大環状化合物の効率的合成法の開発査読無大学・研究所等紀要単著住吉 孝明理工学と技術2014, 21, 41-44.2014年11月 20日
論文Syntheses of [14C]-labeled 2-(3-chlorophenyloxy)-3-[3-(3-hydroxy) pyridin-4-yl propoxy]pyridine, a phosphodiesterase 4 inhibitor and its metabolites査読有学術雑誌国内共著Takeshi Ochi;Yusuke Sawayama;Motoji Kawasaki;Tomohiro Nigo;Masashi Nakao;Tomoki Omodani;Takaaki SumiyoshiJ. Label. Compd. Radiopharm.2014, 57, 477-479.2014年6月 26日Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.10.1002/jlcr.3211
論文Discovery of N-substituted 7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors agonists査読有学術雑誌国内共著Kentaro Takai;Yasunao Inoue;Yasuko Konishi;Atsushi Suwa;Yoshiharu Uruno;Harumi Matsuda;Tomokazu Nakako;Mutsuko Sakai;Hiroyuki Nishikawa;Gakuji Hashimoto;Takeshi Enomoto;Atsushi Kitamura;Yasuaki Uematsu;Akihiko Kiyoshi;Takaaki SumiyoshiBioorg. Med. Chem. Lett.2014, 24, 3189-3193.2014年5月 10日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.bmcl.2014.04.085
論文Discovery of N-sulfonyl-7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M4 muscarinic acetylcholine receptor agonists査読有学術雑誌国内共著Atsushi Suwa;Yasuko Konishi;Yoshiharu Uruno;Kentaro Takai;Tomokazu Nakako;Mutsuko Sakai;Takeshi Enomoto;Yoshiaki Ochi;Harumi Matsuda;Atsushi Kitamura;Yasuaki Uematsu;Akihiko Kiyoshi;Takaaki SumiyoshiBioorg. Med. Chem. Lett.2014, 24, 2909-2912.2014年5月 9日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.bmcl.2014.04.083
論文Identification of 2,3-disubstituted pyridines as potent, non-emetic PDE4 inhibitors査読有学術雑誌国内共著Motoji Kawasaki;Akira Fusano;Tomohiro Nigo;Shunya Nakamura;Mari N. Ito;Yasuhiro Teranishi;Satoshi Matsumoto;Hiroshi Toda;Naruaki Nomura;Takaaki SumiyoshiPhosphodiesterase 4;PDE4 inhibitors;2,3-Disubstituted pyridine;Structure activity relationship;Anti-inflammatory agentBioorg. Med. Chem. Lett.2014, 24, 2689-2692.2014年4月 20日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.bmcl.2014.04.052A series of 2,3-disubstituted pyridines were synthesized as potential non-emetic PDE4 inhibitors. To decrease brain exposure and minimize emesis, we modified the lipophilic moiety of a series of emetic PDE4 inhibitors and found that introduction of a hydroxy group into the pyridine moiety of the side chain led to non-emetic compounds with preserved PDE4 inhibitory activity. Following optimization at the phenoxy group, we identified compound 1 as a potent non-emetic PDE4 inhibitor. Compound 1 showed significant efficacy in an animal model of asthma without inducing emesis.
項目執筆Muscarinic Acetylcholine Receptor Activators査読有単行本国内共著Takaaki Sumiyoshi;Takeshi EnomotoAllosteric agonists;positive allosteric modulators;M1 muscarinic acetylcholine receptor;M4 muscarinic acetylcholine receptor;Subtype selectivitySpringer Berlin Heidelberg2014年4月 大日本住友製薬株式会社10.1007/7355_2014_47
論文Experimental and Computational Study of Intermolecular Migration of N,N-Dimethylcarbamoyl Group from N(7) to N(1) on a 7-Azaindoline Derivative査読有学術雑誌国内共著Yoshiharu Uruno;Akio Tanaka;Kazuki Hashimoto;Shinya Usui;Yasunao Inoue;Yasuko Konishi;Atsushi Suwa;Kentaro Takai;Wataru Katoda;Norio Fujiwara;Takaaki Sumiyoshi7-Azaindoline;N,N-Dimethylcarbamoylation;Intermolecular migration;Muscarinic acetylcholine receptors agonist;DFT calculationTetrahedron2013, 69, 9675-9681.2013年9月 14日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.tet.2013.09.024
論文Identification of 2,3-Disubstituted Pyridines as Potent, Orally Active PDE4 Inhibitors査読有学術雑誌国内共著Yoshihiro Kato;Motoji Kawasaki;Tomohiro Nigo;Syunya Nakamura;Akira Fusano;Yasuhiro Teranishi;Mari N. Ito;Takaaki SumiyoshiPhosphodiesterase 4;PDE4 inhibitors;2,3-Disubstituted pyridine;Structure–activity relationship;Anti-inflammatory agentBioorg. Med. Chem.2013, 21, 5851-5854.2013年7月 14日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.bmc.2013.07.007
論文Identification of N-Substituted 8-Azatetrahydroquinolone Derivatives as Selective and Orally Active M1 and M4 Muscarinic Receptors Agonists査読有学術雑誌国内共著Kentaro Takai;Yasunao Inoue;Yasuko Konishi;Atsushi Suwa;Yoshiharu Uruno;Harumi Matsuda;Tomokazu Nakako;Mutsuko Sakai;Hiroyuki Nishikawa;Gakuji Hashimoto;Takeshi Enomoto;Atsushi Kitamura;Yasuaki Uematsu;Akihiko Kiyoshi;Takaaki SumiyoshiM1 muscarinic acetylcholine receptor;M4 muscarinic acetylcholine receptor;Selective agonist;Schizophrenia;Antipsychotic agents;8-AzatetrahydroquinoloneBioorg. Med. Chem. Lett.2013, 23, 4644-4647.2013年6月 13日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.bmcl.2013.06.013
論文Discovery of Novel N-Substituted Oxindoles as Selective M1 and M4 Muscarinic Acetylcholine Receptors Partial Agonists査読有学術雑誌国内共著Takaaki Sumiyoshi;Takeshi Enomoto;Kentaro Takai;Yoko Takahashi;Yasuko Konishi;Yoshiharu Uruno;Kengo Tojo;Atsushi Suwa;Harumi Matsuda;Tomokazu Nakako;Mutsuko Sakai;Atsushi Kitamura;Yasuaki Uematsu;Akihiko KiyoshiACS Med. Chem. Lett.2013, 4, 244–2482013年1月 27日大日本住友製薬株式会社10.1021/ml300372f
論文Asymmetric Synthesis of the Carbon-14-Labeled Selective Glucocorticoid Receptor Modulator using Cinchona Alkaloid Catalyzed Addition of 6-Bromoindole to Ethyl Trifluoropyruvate査読有学術雑誌国内共著Takaaki Sumiyoshi;Daisuke Urabe;Kengo Tojo;Masato Sakamoto;Kazumi Niidome;Norie Tsuboya;Tomoko Nakajima;Masanori TobeMolecules2012, 17, 6507-6518.2012年5月 30日大日本住友製薬株式会社10.3390/molecules17066507
論文Asymmetric synthesis of the 6-cyanoindole derivatives as non-steroidal glucocorticoid receptor modulators using (+)- and (-)-tert-butyl-6-cyano-3-[3-ethoxy-1,1,1-trifluoro-2-hydroxy-3-oxopropan-2-yl]
-1H-indole-1-carboxylate査読有学術雑誌国内共著Takaaki Sumiyoshi;Kengo Tojo;Daisuke Urabe;Masanori TobeTetrahedron Asymmetry2011, 22, 153-160.2011年3月 1日大日本住友製薬株式会社10.1016/j.tetasy.2011.01.020
論文Total Synthesis of (−)-Lycorine and (−)-2-epi-Lycorine by Asymmetric Conjugate Addition Cascade査読有学術雑誌国内共著Ken-ichi Yamada;Mitsuaki Yamashita;Takaaki Sumiyoshi;Katsumi Nishimura;Kiyoshi TomiokaOrg. Lett.2009, 11, 1631-1633.2009年2月 25日京都大学10.1021/ol9003564
論文Molecular Assembly of C2-Symmetric Bis-(2S)-2-methyldodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines into Coiled Coil and Twisted Ribbon Aggregates査読有学術雑誌国内共著Takaaki Sumiyoshi;Katsumi Nishimura;Minoru Nakano;Tetsuro Handa;Yoshihisa Miwa;Kiyoshi TomiokaJ. Am. Chem. Soc.2003, 125, 12137–121422003年9月 12日京都大学10.1021/ja035085t
論文Molecular Assembly and Gelating Behavior of Didodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines査読有学術雑誌国内共著Kiyoshi Tomioka;Takaaki Sumiyoshi;Shinobu Narui;Yasuo Nagaoka;Akira Iida;Yoshihisa Miwa;Tooru Taga;Minoru Nakano;Tetsuro HandaJ. Am. Chem. Soc.2001, 123 (47), pp 11817–118182001年10月 31日京都大学10.1021/ja0169318